InnoCare Pharma gab bekannt, dass das Unternehmen die präklinischen Daten seines niedermolekularen Pan-TRK-Inhibitors ICP-723 auf der 113. Jahrestagung der American Association for Cancer Research (AACR) im Jahr 2022 vorgestellt hat. Dieser Bericht wurde in einem Poster mit dem Titel “ICP-723 Is a Potent Pan-TRK Inhibitor with Robust Anti-Tumor Activities against Wild-type and Acquired Drug-Resistant Mutations of NTRK Fusions” vorgestellt. Abstract-Nummer: 6187.

Die Studie zeigte, dass ICP-723 die Kinase-Aktivitäten von TRKA, TRKB, TRKC mit IC50-Werten < 1 nM wirksam hemmt. ICP-723 zeigt eine robuste In-vitro-Wirksamkeit bei allen Wildtyp-TRK-getriebenen Tumoren. Es überwindet auch Solvent-Front-Mutationen (z.B. TRKA G595R, TRKC G623R/E), die sich häufig nach der Behandlung mit TRK-Inhibitoren der ersten Generation entwickeln.

In-vivo-Wirksamkeitsstudien belegen zudem seine robuste Anti-Tumor-Wirksamkeit in Xenotransplantationsmodellen. Die Behandlung mit 1 mg/kg ICP-723 führt zu 89,5% TGI von KM12-Tumoren. Die pharmakokinetischen Parameter von ICP-723 sind insgesamt günstig, mit einer hohen oralen Bioverfügbarkeit.