Biohaven Ltd. gab bekannt, dass der erste Patient in einer Phase-1/2-Studie mit BHV-1510, einem hochdifferenzierten, auf das Trophoblasten-Zelloberflächen-Antigen-2 (Trop-2) gerichteten Antikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), behandelt wurde. BHV-1510 ist das führende ADC-Programm in Biohavens wachsender Onkologie-Pipeline, das in die klinische Erprobung geht. Die Phase 1/2-Studie mit BHV-1510 ist eine multizentrische, offene Studie bei Patienten mit ausgewählten fortgeschrittenen oder metastasierten Epithelzelltumoren. Die Studie besteht aus einer Dosis-Eskalationsphase, gefolgt von einer Multikohorten-Expansionsphase.

BHV-1510 ist ein vollständig optimiertes ADC der nächsten Generation, das aus einem gegen Trop-2 gerichteten Antikörper besteht, der mit einer proprietären Topoisomerase 1 (TopoIx) Nutzlast in einem homogenen Wirkstoff-Antikörper-Verhältnis (DAR) von 4 konjugiert ist. BHV-1510 umfasst eine einzigartige ortsspezifische Konjugationsmethode und eine hochstabile und irreversible Linkerchemie, die von GeneQuantum Healthcare Co. (Suzhou) Ltd. entwickelt wurde. In präklinischen Studien hat BHV-1510 eine überlegene zelluläre Zytotoxizität, Bystander-Killing und immunogenen Zelltod gezeigt, was zu einer verbesserten Wirksamkeit als Monotherapie und einer synergistischen Wirksamkeit in Kombination mit einer Anti-PD-1-Therapie führt. In Studien, die die Zulassung für die IND ermöglichen, zeigte BHV-1510 auch eine breitere therapeutische Spanne im Vergleich zu fortgeschritteneren Trop-2-ADCs, einschließlich einer fehlenden Lungentoxizität, was zu einem verbesserten klinischen Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil führen könnte.

Biohaven hat mit Regeneron Pharmaceuticals Inc. eine Vereinbarung über die klinische Versorgung geschlossen, nach der Biohaven die geplante klinische Studie sponsern und finanzieren und Regeneron Libtayo bereitstellen wird. Libtayo ist ein vollständig humaner monoklonaler Antikörper, der auf den Immun-Checkpoint-Rezeptor PD-1 (programmed cell death protein-1) abzielt. Biohaven entwickelt ein breites Portfolio an hochdifferenzierten ADCs, die das Potenzial haben, die therapeutische Bandbreite zu erweitern, die Behandlungsdauer zu verlängern und die Wirksamkeit zu verbessern.

Plattformtechnologie von Biohaven konzentriert sich auf eine neuartige, einstufige Konjugationschemie, die das Potenzial hat, dem derzeitigen Industriestandard der Maleimid- und lipophilen Click-Chemie überlegen zu sein.