MediciNova, Inc. gab bekannt, dass es vom kanadischen Amt für geistiges Eigentum einen Zulassungsbescheid für eine anhängige Patentanmeldung erhalten hat, die MN-001 (Tipelukast) und MN-002 (ein Hauptmetabolit von MN-001) für die hepatische Ballonbildung abdeckt. Nach der Erteilung wird das Patent, das aus dieser zugelassenen Patentanmeldung hervorgeht, voraussichtlich frühestens im Januar 2035 auslaufen. Die zugelassenen Ansprüche decken die Verwendung von MN-001 oder MN-002 zur Hemmung der hepatischen Ballonbildung ab. Die zugelassenen Ansprüche umfassen die orale Verabreichung, einschließlich Tabletten und Kapseln, sowie flüssige Darreichungsformen. Die zugelassenen Ansprüche decken ein breites Spektrum von Dosierungsstärken und Dosierungshäufigkeiten ab. Über MN-001: MN-001 (Tipelukast) ist ein neuartiger, oral bioverfügbarer, niedermolekularer Wirkstoff, von dem angenommen wird, dass er seine entzündungshemmende und antifibrotische Wirkung in präklinischen Modellen über mehrere Mechanismen entfaltet, darunter Leukotrien (LT)-Rezeptor-Antagonismus, Hemmung von Phosphodiesterasen (PDE) (hauptsächlich 3 und 4) und Hemmung von 5-Lipoxygenase (5-LO). Der 5-LO/LT-Signalweg wurde als pathogener Faktor bei der Entwicklung von Fibrose postuliert, und die hemmende Wirkung von MN-001 auf 5-LO und den 5-LO/LT-Signalweg wird als neuartiger Ansatz zur Behandlung von Fibrose angesehen. Es hat sich gezeigt, dass MN-001 die Expression von Genen, die die Fibrose fördern, wie LOXL2, Kollagen Typ 1 und TIMP-1, herunterreguliert. MN-001 senkt nachweislich auch die Expression von Genen, die Entzündungen fördern, darunter CCR2 und MCP-1. Darüber hinaus zeigen histopathologische Daten, dass MN-001 die Fibrose in mehreren Tiermodellen reduziert.