Ensysce Biosciences, Inc. gab den Beginn der letzten Phase der Phase-1-Studie von PF614-MPAR bekannt. PF614-MPAR ist die Überdosis-Schutzversion des Hauptprodukts PF614. Diese Schlüsselstudie wird von Dr. Maria Bermudez, MD, bei Quotient Sciences in Miami, Florida, an gesunden Probanden durchgeführt. PF614, ein TAAP-Prodrug von Oxycodon, verfügt über eine Reihe von Sicherheitsmerkmalen, die den Missbrauch eindämmen sollen. Dazu gehört das Profil der verlängerten Wirkstofffreisetzung, das nachweislich die Vorliebe für Drogen bei Freizeitkonsumenten verringert.

Da Oxycodon erst durch das Enzym Trypsin freigesetzt werden kann, sind Freizeitkonsumenten weniger in der Lage, es zu kauen, zu zerkleinern und zu schnupfen oder es zu manipulieren und zu injizieren, um das Freisetzungsprofil des Opioids zu verändern. Das Kombinationsprodukt PF614-MPAR bietet eine weitere Sicherheitsebene mit einem zusätzlichen Trypsin-Inhibitor, der eine Überdosierung verhindert. PF614-MPAR ist so konzipiert, dass es in der verschriebenen Dosis eine optimale Schmerzlinderung bietet.

Eine versehentliche oder absichtliche Überdosierung wird durch den in jeder Kapsel enthaltenen Überdosierungsschutz mit dem von Ensysce formulierten Trypsin-Inhibitor Nafamostat begrenzt. Dank der MPAR-Technologie (Multi-Pill Abuse Resistance) setzt die Zieldosis von einer oder zwei verschriebenen PF614-MPAR-Kapseln die erwartete Konzentration an Oxycodon frei, die für die beabsichtigte Schmerzlinderung erforderlich ist. Wenn jedoch drei oder mehr Kapseln eingenommen werden, die die Zieldosis überschreiten, hemmt die erhöhte Exposition gegenüber Nafamostat nach und nach die Freisetzung von Oxycodon aus dem eingenommenen PF614-Überschuss.

Dadurch kann das inaktive Medikament den Körper passieren und eine Überdosierung verhindert werden. In der kürzlich abgeschlossenen ersten Phase der Studie wurde versucht, PF614-MPAR (die PF614/Nafamostat-Kombination) sowohl hinsichtlich der Freisetzungsrate als auch des Verhältnisses der Kombination zu optimieren. Die Daten der Studie haben gezeigt, dass PF614-MPAR Oxycodon in ähnlicher Weise freisetzen kann wiePF614, was das Ziel der Studie war.

Erwartungsgemäß zeigten die Ergebnisse der Studie, dass eine Überdosierung von PF614-MPAR zu einer verminderten Freisetzung und Aufnahme von Oxycodon im Vergleich zu einer äquivalenten Menge PF614 führen würde. In der letzten Phase der Studie wird die ausgewählte PF614-MPAR-Formulierung durch die Messung der Oxycodonfreisetzung nach Verabreichung steigender Dosen an eine Gruppe gesunder Probanden bewertet.