Ensysce Biosciences, Inc. gab die Online-Veröffentlichung seines Manuskripts mit dem Titel "Clinical evaluation of PF614, a novel TAAP(TM) prodrug of oxycodone, versus OxyContin® in a multi-ascending dose study with a bioequivalence arm in healthy volunteers" (Klinische Bewertung von PF614, einem neuartigen TAAP(TM) Prodrug von Oxycodon, im Vergleich zu OxyContin® in einer Mehrfachdosis-Studie mit einem Bioäquivalenz-Arm bei gesunden Freiwilligen) bekannt, das in der von der American Society of Clinical Pharmacology and Therapeutics (ASCPT) gesponserten Open-Access-Medizinzeitschrift Clinical and Translational Science (CTS) online veröffentlicht wurde. Der Artikel wurde von Mitgliedern des Ensysce Teams und externen Experten verfasst: D. Lynn Kirkpatrick PhD, Cari Evans RN, Linda A. Pestano PhD, Jeffrey Millard PhD, Matthew Johnston MD, Emily Mick PharmD und William K. Schmidt PhD. Die Ergebnisse der zweiteiligen PF614-102-Studie sind von großer Bedeutung, da sie eine klare Dosisbeziehung zwischen PF614 und Oxycodon belegen, die die Grundlage für den FDA-Antrag bildet.

Der BE-Arm zeigte, dass die Bioäquivalenz zwischen 100 mg PF614 und 40 mg OxyContin im Plasma erfolgreich erreicht wurde. PF614 lieferte eine ähnliche Oxycodon-Exposition sowohl im nüchternen als auch im satten Zustand, was zeigt, dass es sowohl auf nüchternen Magen als auch mit Nahrung eingenommen werden kann. Diese Daten unterstreichen den potenziellen Vorteil von PF614 im Vergleich zu anderen vermarkteten Opioiden in missbrauchsverhindernder Formulierung (ADF). PF614 wies außerdem eine längere Halbwertszeit (12 Stunden) auf, was für Patienten bei der Behandlung starker Schmerzen von großem Vorteil ist.

Dieses Manuskript enthält einen Bericht über das Sicherheits- und Pharmakokinetik (PK)-Profil von PF614, einem Trypsin-aktivierten Missbrauchsschutz (TAAP?)-Oxycodon-Prodrug, das zur Verringerung des Drogenmissbrauchs in der Freizeit entwickelt wurde. PF614 wurde mit OxyContin® bei gesunden Probanden in der ersten, mehrfach ansteigenden Dosierungsstufe der Studie verglichen. Darüber hinaus enthält das Manuskript Einzelheiten zum zweiten Studienarm, in dem die Oxycodonfreisetzung von PF614 und OxyContin untersucht wurde, das 60 Probanden sowohl im nüchternen als auch im ernährten Zustand verabreicht wurde, um zu beurteilen, ob PF614 bioäquivalent (BE) zu OxyContin ist.

Der bemerkenswerte Unterschied zwischen PF614 und OxyContin, der in dieser Studie festgestellt wurde, war die längere Halbwertszeit von PF614, die für den Patienten von Vorteil ist, da es sich um eine echte zweimal tägliche Schmerzbehandlung handelt. Wir sind der Ansicht, dass dieses Unterscheidungsmerkmal von entscheidender Bedeutung ist, da konstante Blutspiegel den ganzen Tag über eine anhaltende Analgesie liefern können, um Durchbruchschmerzen und die Notwendigkeit zusätzlicher Therapeutika zu verhindern. CTS ist eine von Experten begutachtete, frei zugängliche medizinische Fachzeitschrift, die Originalforschung hervorhebt und dazu beiträgt, eine Brücke zwischen Laborentdeckungen und der Diagnose und Behandlung menschlicher Krankheiten zu schlagen.