Enveric Biosciences gab ein Update zu den Daten, die die Auswahl von EB-003 als führenden Medikamentenkandidaten aus der EVM301-Serie des Unternehmens untermauern. Wie bereits angekündigt, wurde EB-003 auf der Grundlage von Datenanalysen ausgewählt, die darauf hindeuten, dass das Molekül das Potenzial hat, ein erstklassiger Ansatz zur Behandlung schwer behandelbarer psychischer Störungen zu sein, indem es die Neuroplastizität fördert, ohne Halluzinationen hervorzurufen. Wichtig ist, dass EB-003: Es zeigte einen partiellen Agonismus des 5-HT2A-Rezeptors und band mit einem Ki von 0,2 uM (mikromolar), was im Bereich der Bindungsaffinität der bekannten 5-HT2A-Agonisten DMT und Psilocin liegt.

Bindet den 5-HT1A-Rezeptor mit einem Ki von 3,3 µM. Diese Daten korrigieren frühere Angaben, die von 0,2 mM bzw. 3,3 mM ausgingen, und deuten auf eine 1000-fach höhere Bindungsaffinität hin, als bisher berichtet wurde. 5-HT2A ist der Schlüsselrezeptor, der mit der neuroplastogenen Aktivität dieser aufstrebenden Klasse neuer Medikamente in Verbindung gebracht wird. 5-HT1A ist bekanntlich ein wichtiges therapeutisches Ziel, da andere, bereits zugelassene Medikamente für neuropsychiatrische Indikationen diesen Rezeptor binden.

EB-003 wurde nach einem strengen Auswahlverfahren identifiziert, bei dem Enveric seine firmeneigene Plattform für computergestützte Chemie und künstliche Intelligenz (KI) zur Entdeckung von Arzneimitteln, PsyAI?, einsetzte, um Wechselwirkungen zwischen Indolethylamin-Derivaten und dem 5-HT2A-Rezeptor zu simulieren, um neue Moleküle mit reduzierter Head-Twitch-Response (HTR) bei Mäusen zu entwickeln. HTR ist ein Verhaltensmodell für Nagetiere, mit dem sich vorhersagen lässt, ob ein Molekül beim Menschen wahrscheinlich halluzinogene Wirkungen hervorruft. Insgesamt wurden 51 proprietäre Indolethylamin-Analoga untersucht, von denen EB-003 aufgrund wichtiger Eigenschaften ausgewählt wurde, darunter die Fähigkeit des Moleküls, an den 5-HT2A-Rezeptor zu binden und Neuroplastizität zu induzieren, während es über einen breiten Dosisbereich keine signifikante HTR hervorruft.