Olema Pharmaceuticals, Inc. gab bekannt, dass Molecular Cancer Therapeutics, eine Zeitschrift der American Association for Cancer Research, eine Datenveröffentlichung, die die besonderen Eigenschaften von Palazestrant (OP-1250) beschreibt, als herausragenden Artikel ausgewählt hat. Der Artikel mit dem Titel Palazestrant (OP-1250), a Complete Estrogen Receptor Antagonist, Inhibits Wild-type and Mutant ER-positive Breast Cancer Models as Monotherapy and in Combination" (Palazestrant (OP-1250), ein vollständiger Östrogenrezeptor-Antagonist, hemmt Wildtyp- und mutierte ER-positive Brustkrebsmodelle als Monotherapie und in Kombination) beschreibt den wissenschaftlichen Hintergrund, der der Entwicklung, Entdeckung und Optimierung von Palazestrant zugrunde liegt. Im Rahmen des Entdeckungs- und Optimierungsprozesses wurde Palazestrant in einer umfangreichen Reihe von biochemischen, Zellkultur- und In-vivo-Tests bewertet und mit anderen Antiöstrogenen und Wirkstoffen verglichen, die entweder von der FDA zugelassen sind oder sich derzeit in der klinischen Entwicklung befinden, darunter Aromatasehemmer, selektive ER-Modulatoren (SERMs), herkömmliche SERDs und Proteolyse-gerichtete Chimären (PROTACs).

Als CERAN hat Palazestrant einen eigenen Wirkmechanismus, und obwohl es den ER aktiv abbaut, zeigt die Arbeit, dass der Abbau allein kein zuverlässiger Mechanismus ist, um die Wirksamkeit eines endokrinen Wirkstoffs zu bestimmen. In Xenograft-Modellen mit Mäusen zeigte Palazestrant eine ausgezeichnete Pharmakokinetik, war gut verträglich, zeigte Synergieeffekte mit CDK4/6-Inhibitoren und war hochwirksam bei der Verringerung des Tumorwachstums sowohl bei Wildtyp als auch bei ESR1-mutiertem ER+ Brustkrebs. Darüber hinaus hemmte Palazestrant in einem ESR1-mutierten interkraniellen Xenotransplantationsmodell das Tumorwachstum und verbesserte das Überleben von Tieren mit ZNS-Metastasen, selbst nach Absetzen der medikamentösen Behandlung.