Ascletis Pharma Inc. gibt die Einreichung des IND-Antrags (Investigational New Drug) in den USA für den selbst entwickelten oralen niedermolekularen PD-L1-Inhibitor ASC61 zur Behandlung von fortgeschrittenen soliden Tumoren bekannt. ASC61 ist ein oral verabreichter, potenter und hochselektiver PD-L1-Inhibitor und blockiert die PD-1/PD-L1-Interaktion durch Induktion der PD-L1-Dimerisierung und Internalisierung. Als Einzelwirkstoff zeigte ASC61 eine signifikante Antitumor-Wirksamkeit in verschiedenen Tiermodellen wie dem humanisierten Mausmodell. Präklinische Studien zeigten, dass ASC61 ein gutes Sicherheits- und Pharmakokinetikprofil in Tiermodellen aufweist. Die oralen ASC61-Tabletten, die in der klinischen Studie verwendet werden sollen, wurden mit einer firmeneigenen Technologie entwickelt. Im Vergleich zu injizierbaren PD-1/PD-L1-Antikörpern bietet ASC61 als oraler PD-L1-Inhibitor folgende Vorteile: (1) einfache Dosierung und keine Notwendigkeit von Krankenhausaufenthalten für Injektionen; (2) rein orale Kombinationen mit anderen oralen Anti-Tumor-Medikamenten; und (3) schnelle Titration der Dosis für ein besseres Management von immunbedingten unerwünschten Ereignissen (irAEs).