Theseus Pharmaceuticals, Inc. gab bekannt, dass präklinische Daten zur Charakterisierung seines Hemmstoffs der vierten Generation des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR), THE-349, in einer Live-Posterpräsentation auf dem 34. EORTC-NCI-AACR Symposium on molecular targets and cancer therapeutics (ENA), das vom 26. bis 28. Oktober 2022 in Barcelona stattfindet, vorgestellt werden. THE-349 befindet sich derzeit in der präklinischen Entwicklung als Einzelmolekül-Inhibitor aller wichtigen Klassen von EGFR-Aktivierungs- und Resistenzmutationen, bestehend aus Einfach-, Doppel- und Dreifachmutanten des EGFR, einschließlich T790M und C797X, zur Behandlung von EGFR-mutiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). Diese präklinischen Daten zeigen, dass THE-349 als Einzelwirkstoff eine hochwirksame Hemmung aller wichtigen EGFR-Mutantenvarianten mit einem hohen Maß an Kinom- und Wildtyp-EGFR-Selektivität aufweist.

In Verbindung mit einer ausgezeichneten oralen Bioverfügbarkeit führt dies zu tiefgreifenden In-vivo-Tumorregressionen in Osimertinib-resistenten Modellen von EGFR-mutiertem NSCLC sowie zu einer erheblichen ZNS-Aktivität in intrakraniellen Mausmodellen. Das von THE-349 erreichte Aktivitätsprofil positioniert den Vermögenswert für die Entwicklung als Einzelwirkstoff und möglicherweise in Kombination mit anderen, nicht EGFR-inhibierenden Modalitäten.