Inhibikase Therapeutics, Inc. gab den Abschluss der Bioäquivalenzstudie von IkT-001Pro im Vergleich zu 400 mg Imatinib-Mesylat bekannt. Im Rahmen der Bioäquivalenzstudie '501' wurde IkT-001Pro in vier aufsteigenden Einzeldosen von 300, 400, 500 und 600 mg bei 27 gesunden Probanden im Alter von 18 bis 55 Jahren untersucht, gefolgt von einer Zulassungsphase, in der die 600 mg von IkT-001Pro mit 400 mg Imatinib Mesylat bei 31 gesunden Probanden verglichen wurden. Insgesamt wurden fünfzig unerwünschte Ereignisse nach der Behandlung mit IkT-001Pro oder handelsüblichem 400 mg Imatinib Mesylat beobachtet, von denen 24 möglicherweise oder wahrscheinlich mit der Verabreichung eines der beiden Studienmedikamente an die Studienteilnehmer in Zusammenhang standen.

Das mit IkT-001Pro verabreichte Imatinib wies eine langsamere Anstiegszeit bis zur maximalen Plasmakonzentration (Tmax) von 6 Stunden auf, verglichen mit der 4-stündigen Tmax von 400 mg Imatinib-Mesyrat, zeigte aber eine geringere Variabilität zwischen den Patienten im Vergleich zur Standardbehandlung. Die mittlere und mediane maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die Gesamtexposition (AUC0-infinity) waren bei IkT-001Pro um etwa 16% höher als bei 400 mg Imatinibmesyrat, was mit einer höheren Gesamtabgabe von Imatinib durch 600 mg IkT-001Pro vereinbar ist. Über IkT-001Pro: IkT-001Pro ist eine Prodrug-Formulierung von Imatinibmesylat und wurde entwickelt, um die Sicherheit des ersten von der FDA zugelassenen Abelson (Abl)-Kinase-Hemmers, Imatinib (vermarktet als Gleevec®?), zu verbessern.

Imatinib wird üblicherweise zur Behandlung von hämatologischen und gastrointestinalen Krebserkrankungen eingesetzt, die durch Abl-Kinase-Mutationen im Knochenmark entstehen, oder zur Behandlung von gastrointestinalen Krebserkrankungen, die durch c-Kit- und/oder PDGFRa/b-Mutationen im Magen entstehen; c-Kit, PDGFRa/b und Ableson-Kinasen. Solche Aussagen unterliegen bestimmten Risiken und Ungewissheiten, die dazu führen könnten, dass die tatsächlichen Ergebnisse von Inhibikase erheblich von denen abweichen, die in den zukunftsgerichteten Aussagen erwartet werden. Wichtige Faktoren, die dazu führen könnten, dass die tatsächlichen Ergebnisse in der Zukunft erheblich von diesen Aussagen abweichen.