Inhibikase Therapeutics, Inc. gab bekannt, dass die U.S. Food and Drug Administration (FDA) ein Pre-NDA-Meeting für Januar 2024 bewilligt hat, um die Voraussetzungen für die Zulassung von IkT-001Pro zu erörtern und die Daten zu prüfen, die die Bioäquivalenz der IkT-001Pro-Dosen mit 400 mg und 600 mg Imatinib Mesylat belegen. Das Unternehmen wird voraussichtlich im Anschluss an das Treffen ein Update geben. In der Bioäquivalenzstudie 501 wurde IkT-001Pro in vier aufsteigenden Einzeldosen von 300, 400, 500 und 600 mg bei 27 gesunden Probanden im Alter von 18 bis 55 Jahren untersucht, gefolgt von einer Zulassungsphase, in der 600 mg IkT-001Pro mit 400 mg Imatinib-Mesylat bei 31 gesunden Probanden verglichen wurde.

Die pharmakokinetischen Profile von Imatinib durch IkT-001Pro und Imatinib-Mesylat waren bei gleicher Dosierung ähnlich. Imatinib-Mesylat ist derzeit für die Behandlung von Philadelphia-Chromosom-positiver chronisch-myeloischer Leukämie und akuter lymphatischer Leukämie, von Erwachsenen mit myelodysplastischen oder myeloproliferativen Erkrankungen, die mit Mutationen im c-Kit-Gen einhergehen, sowie von Magenkrebs, der durch Mutationen im c-Kit- oder PDGFR-Gen entsteht, zugelassen. Über IkT-001Pro: IkT-001Pro ist eine Prodrug-Formulierung von Imatinibmesylat und wurde entwickelt, um die Sicherheit des ersten von der FDA zugelassenen Abelson (Abl)-Kinase-Hemmers, Imatinib (vermarktet als Gleevec®?), zu verbessern.

Imatinib wird üblicherweise bei hämatologischen und gastrointestinalen Krebserkrankungen eingesetzt, die durch Abl-Kinase-Mutationen im Knochenmark entstehen, oder bei gastrointestinalen Krebserkrankungen, die durch c-Kit- und/oder PDGFRa/b-Mutationen im Magen entstehen. c-Kit, PDGFRa/b und Abelson sind allesamt Mitglieder der Proteinfamilie der Abelson-Tyrosinkinasen. IkT-001Pro hat das Potenzial, eine sicherere Alternative für die Patienten zu sein und könnte die Zahl der Patienten erhöhen, die in der stabilen Phase der CML ein starkes und/oder vollständiges zytogenetisches Ansprechen erreichen und aufrechterhalten, und/oder die Rückfallrate bei diesen Patienten verringern. In präklinischen Studien erwies sich IkT-001Pro bei nicht-menschlichen Primaten als bis zu 3,4-mal sicherer als Imatinib und reduzierte die belastenden gastrointestinalen Nebenwirkungen, die nach oraler Verabreichung auftreten.

Imatinib, das als IkT-001Pro verabreicht wird, erhielt im September 2018 die Orphan Drug Designation für CML in der stabilen Phase.