Monopar Therapeutics Inc. gab positive präklinische Bildgebungsdaten für ein therapeutisches Radioisotop bekannt, das an den firmeneigenen uPAR (Urokinase-Plasminogen-Aktivator-Rezeptor) gebunden ist, der den Wirkstoff MNPR-101 anvisiert. Die Daten zeigen eindeutig eine hochpräferentielle Aufnahme in den Tumor. Dies ist eine Erweiterung der Tumorbildgebungs- und Wirksamkeitsdaten, die Monopar am 22. Februar veröffentlicht hat (Link), wo Monopar Biodistributionsdaten mit einem diagnostischen Bildgebungsradioisotop (Zirkonium-89) sowie Wirksamkeitsdaten mit therapeutischen Radioisotopen (z.B. Actinium-225), die an MNPR-101 gebunden sind, in menschlichen Tumor-Xenograft-Modellen veröffentlicht hat.

Die neuen Bildgebungsdaten, die veröffentlicht wurden, sind ein zusätzlicher Beleg für die Fähigkeit von MNPR-101, auf Tumore abzuzielen, und tragen dazu bei, die nahezu vollständige Beseitigung von Tumoren zu erklären, die nach einer einzigen Injektion von an MNPR-101 gebundenen therapeutischen Radioisotopen beobachtet wurde. Zwei der kommerziell erfolgreichsten Radiopharmazeutika, Pluvicto und Lutathera, verwenden das therapeutische Radioisotop Lutetium-177 (Lu-177). Dieses Radioisotop tötet nicht nur Krebszellen ab, sondern hat auch den Vorteil, dass seine biologische Verteilung mittels SPECT-Bildgebung (Single-Photon Emission Computertomographie) sichtbar gemacht werden kann.

Monopar hat eine sequenzielle SPECT-Bildgebungszeitreihe mit MNPR-101, das mit Lu-177 (MNPR-101-Lu) konjugiert ist, in einem uPAR-exprimierenden menschlichen Pankreaskrebs-Xenotransplantatmodell durchgeführt. Die hohe Spezifität und die dauerhafte Aufnahme von MNPR-101-Lu im Tumor im Vergleich zu normalem Gewebe sind deutlich erkennbar. Diese Ergebnisse stimmen mit den zuvor veröffentlichten Daten für Monopars diagnostisches Radiopharmazeutikum MNPR-101-Zr überein. Monopar hat vor kurzem bekannt gegeben, dass die Ethikkommission für menschliche Forschung (HREC) in Australien die Genehmigung erteilt hat, eine klinische Dosimetrie-Studie der Phase 1 für MNPR-101-Zr bei Patienten mit fortgeschrittenem Krebs zu beginnen.

Die veröffentlichten Daten unterstützen die Bemühungen von Monopar, eine radiodiagnostische und strahlentherapeutische Kombination zur Darstellung und Behandlung von uPAR-positiven Krebserkrankungen zu entwickeln.