Monopar Therapeutics Inc. gab bekannt, dass die Ethikkommission für Humanforschung (HREC) in Australien die Genehmigung für den Beginn einer Phase-1-Dosimetriestudie mit dem neuartigen Radiopharmakon MNPR-101-Zr erteilt hat. Die klinische Phase-1-Dosimetriestudie mit MNPR-101-Zr wird Patienten mit fortgeschrittenen Krebserkrankungen einschließen und Positronen-Emissions-Tomographie (PET) einsetzen, um die Tumoraufnahme, die Biodistribution in normalen Organen und die Sicherheit zu bewerten. MNPR-101-Zr ist eine mit Zirkonium-89 (bildgebendes Radioisotop) markierte Version von MNPR-101, dem ersten humanisierten monoklonalen Antikörper von Monopar, der hochselektiv gegen den Urokinase-Plasminogen-Aktivator-Rezeptor (uPAR) ist.

PET-Bildgebungsstudien in präklinischen Xenograft-Modellen von dreifach negativem Brust-, Darm- und Bauchspeicheldrüsenkrebs zeigten eine hohe und selektive Aufnahme von MNPR-101-Zr in diesen uPAR-exprimierenden Tumoren. Die Ergebnisse der Bildgebung sowie entsprechende In-vivo-Wirksamkeitsstudien mit Actinium-225 (Ac-225, ein starkes Alpha-emittierendes therapeutisches Radioisotop), das an MNPR-101 in präklinischen Xenograft-Tumormodellen gebunden ist, unterstützen die Entwicklung von MNPR-101 als zielgerichtetes Radiopharmazeutikum für mehrere fortgeschrittene Krebsindikationen. Wenn die Tumoraufnahme, die biologische Verteilung und die Sicherheit in dieser klinischen Phase-1-Studie, in die voraussichtlich 12 Patienten aufgenommen werden und die in naher Zukunft beginnen soll, ermutigend aussehen, ist geplant, die Wirksamkeit einer therapeutisch radioaktiv markierten Version von MNPR-101, die an ein Isotop wie Ac-225 gebunden ist, am Menschen zu untersuchen.