Initiator Pharma A/S gab bekannt, dass der endgültige Datensatz und die Analyse des Studienberichts für das Programm IPTN2021 vorliegen. Bei dem IPTN2021-Programm handelt es sich um eine klinische Phase-I-Studie an gesunden Probanden, denen das Medikament IP2015 verabreicht und ein schmerzauslösender Wirkstoff (Capsaicin) zugeführt wurde. Die abschließende Analyse bestätigt die statistisch signifikanten Auswirkungen auf die Schmerzmessung, die bei der Analyse der ersten Daten aus der im Mai 2022 vorgestellten Studie beobachtet wurden.

Ziel der Studie an gesunden Probanden war die Validierung und der Nachweis, dass die Wirkung von IP2015 in präklinischen Tiermodellen in eine Schmerzlinderung beim Menschen umgesetzt werden kann. Die Schmerzbewertungen in der Studie umfassten eine Reihe von Schmerzmaßen, z.B. Allodynie und Hyperalgesie, und haben Initiator Pharma unterstützende Daten geliefert, die die weitere Entwicklung und das Design des IPTN2021-Programms unterstützen werden. Bei der Phase I-Studie handelte es sich um eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie mit 24 gesunden männlichen Probanden, in der die Auswirkungen von Einzeldosen von IP2015, Pregabalin als aktive Kontrolle und Placebo auf die Schmerzmessung (Hyperalgesie, Allodynie und Schmerzbewertung) untersucht wurden.

Der Schmerz wurde durch intradermales Capsaicin ausgelöst. Wie bereits früher mitgeteilt und immer noch ersichtlich, zeigte IP2015 eine statistisch signifikante Wirkung auf die Allodynie (p=0,049) und zeigte eine dosisabhängige Wirkung auf die gemessenen Schmerzparameter. Pregabalin (p=0,083) und IP2015 (p=0,051) reduzierten tendenziell die Hyperalgesie, obwohl die Auswirkungen auf die Hyperalgesie im Vergleich zu den mit Placebo behandelten Probanden statistisch nicht signifikant waren.

Bei der Bewertung der subjektiven Schmerzwerte zeigten die Mittelwerte für IP2015 im Vergleich zu Pregabalin bzw. Placebo eine 2- und 5-fach höhere Wirkung. Zur Untermauerung dieser positiven Ergebnisse zeigte IP2015 Daten in den quantitativen sensorischen Tests zur Schmerzbeurteilung, die mit den oben genannten primären Schmerzbeurteilungen übereinstimmen. Bei den Tests zur Erkennung von Wärme und zur Bestimmung der thermischen sensorischen Schwelle (Wärme) wurden bei den Testpersonen statistisch signifikante Ergebnisse für IP2015 festgestellt.

Darüber hinaus wurden, wie bereits mitgeteilt, keine unerwarteten unerwünschten Ereignisse beobachtet, und IP2015 wies im Vergleich zu Pregabalin ein günstiges Sicherheitsprofil auf. IP2015 ist ein Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, der vorzugsweise die Dopamin-Wiederaufnahme hemmt, gefolgt von der Serotonin-Aufnahme und mit deutlich geringerer Wirkung auf die Noradrenalin-Aufnahme in vivo. IP2015 befindet sich auch in der klinischen Entwicklung zur Behandlung der erektilen Dysfunktion.

Pregabalin wird derzeit als Erstlinientherapie für eine Reihe von neuropathischen Schmerzzuständen empfohlen. Es bindet an eine Untereinheit (2-Untereinheit) von spannungsabhängigen Kalziumkanälen und reduziert die präsynaptische Freisetzung von Neurotransmittern.