ORIC Pharmaceuticals, Inc. gab erste Daten für seinen PRC2-Inhibitor ORIC-944, operative Highlights für 2023 und erwartete kommende Meilensteine bekannt. Ab dem 10. Dezember 2023 zeigten die ersten Phase-1b-Monotherapiedaten für ORIC-944, einen potenten und selektiven allosterischen Inhibitor von PRC2, bei Patienten mit metastasiertem Prostatakrebs: Potenziell klassenbeste Arzneimitteleigenschaften, einschließlich einer klinischen Halbwertszeit, die mit der präklinischen Vorhersage von >10 Stunden übereinstimmt, was anderen PRC2-Inhibitoren überlegen ist und die Dosierung als Tagesdosis unterstützt; keine Anzeichen von CYP-Autoinduktion, die bei PRC2-Inhibitoren der ersten Generation zu beobachten ist; Robustes Target-Engagement mit maximaler Abnahme (=75%) von H3K27me3 in Monozyten aus peripheren Blutproben bei Dosen von nur 200 mg QD, mit geringer Variabilität zwischen den Patienten; und günstige Sicherheit mit nur behandlungsbedingten Nebenwirkungen der Grade 1 und 2 bei Dosierungen, die einem starken Target-Engagement entsprechen. Das sich abzeichnende Profil mit überlegenen Arzneimitteleigenschaften unterstützt die Entwicklung von Kombinationen bei Prostatakrebs mit AR-Inhibitoren.